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糖尿病是以高血糖为特征的慢性代谢性疾病，是世界第三大疾病。已上市抗糖尿病药的种类也很多，其作用靶点在整体上有促进胰岛素分泌、延缓葡萄糖的吸收、促进葡萄糖的代谢、增加糖原合成、减少糖异生、胰岛素增敏作用、以及针对某些糖尿病并发症的等等多种。目前，研究糖尿病及其并发症的发生发展的机制，并从机制上寻找新的抗糖尿病药物靶点，已成为药物研究的热点之一。如糖尿病相关基因的调控、葡萄糖代谢过程中各途径的关键酶的调控、胰岛素信号传导系统中各种因子的调控等。本文介绍了抗糖尿病药物的胰高血糖素的片段之一GLP-1、蛋白酪氨酸磷酸酶1B、己糖胺途径介导关键酶GFAT三个新靶点。