Pb(PPh3)4催化Suzuki偶联反应合成3-芳基-2,5-二甲基吡嗪衍生物

来源 :中国化学会第29届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:a391137182
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  2,5-二甲基吡嗪属于吡嗪类香料中的一种,可作为香味添加剂少量添加到食物中,除此之外它还是合成吡嗪类药物的重要活性中间体[1]。吡嗪杂环及其衍生物可通过取代苯硼酸和卤代物在Pd催化下,应用Suzuki偶联反应合成,该合成方法操作简单且条件温和;原料氯代芳烃廉价易得,有利于工业化生产;并且允许芳烃上有多种官能团,因此非常适合制备各种官能团取代的吡嗪衍生物[2]。本文以2,5-二甲基-3-氯吡嗪为起始原料,利用Suzuki偶联反应来构筑分子骨架,合成了几个不同取代基修饰的新型吡嗪衍生物。这些化合物结构经1H NMR,IR,EI-MS分析表征。结果表明:在无氧条件下的碱性二氧六环中,使用Pd(PPh3)4做催化剂,所有反应均可有效的进行,除邻氰基苯硼酸产率较低外,其它产物的收率均较高,其中多数产物没有作为药物活性基团被报道过。
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