【摘 要】
:
四嗪是一类四氮杂苯化合物,一般都具有良好的生物活性。目前唯一作为药品上市的替莫唑胺(Temozolomide)是一种咪唑四嗪类口服抗肿瘤药,属于不对称四嗪类化合物。四嗪二甲酰胺(Z
【机 构】
:
浙江省人民医院中心实验室,310014
论文部分内容阅读
四嗪是一类四氮杂苯化合物,一般都具有良好的生物活性。目前唯一作为药品上市的替莫唑胺(Temozolomide)是一种咪唑四嗪类口服抗肿瘤药,属于不对称四嗪类化合物。四嗪二甲酰胺(ZGDHu-1)是一种新颖的对称四嗪化合物,其化学名称为N,N-二(间甲苯基)-3,6-二甲基-1,4二氢-1,2,4,5-四嗪-1,4-二甲酰胺,结构式见图1。该化合物是胡维孝等改进了合成方法,以乙醛和水合肼为原料,设计并合成了多种经结构修饰的3,6-二甲基-1,4二氢-1,2,4,5-四嗪类化合物,获国家发明专利。经药物构效学筛选,其中ZGDHu-1具有较强的抗肿瘤作用,有望成为一种具有自主知识产权的抗癌新药。
本文曾以HL-60、NB4、SHI-1细胞株为模型,体外研究ZGDHu-1抗急性髓细胞性白血病的作用及其途径,发现ZGDHu-1可以抑制这些髓系白血病细胞增殖,低浓度时可诱导其分化,在高浓度时可促进凋亡。此外,本文还研究ZGDHu-1对肺癌A549细胞和肝癌HepG2细胞的作用,发现ZGDHu-1在体内能明显移植瘤的生长,体外通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞增殖。本研究选择胃癌细胞株AGS和SGC7901为对象,考察了ZGDHu-1对胃癌细胞增殖抑制并诱导凋亡的作用。
其他文献
肺吸虫病是一种人畜共患疾病,呈世界性分布,随着人们生活水平的提高,由肺吸虫侵犯人体肺部导致胸腔积液在临床上有逐渐增多的趋势,本文对寄生虫病的实验室诊断进行探讨,为该病的诊
浆膜积液肿瘤细胞的分析是临床检验中较难掌握的一门技术,因进入浆膜腔积液中的细胞种类繁多,变化十分复杂,加上对常规检验工作中浆膜积液细胞学分析缺少足够重视,所以多数检验人
恶性肿瘤往往伴随有机体凝血和纤溶系统的激活,例如动静脉血栓,迁移性血栓和肺栓塞等血栓性疾病,均是癌症的重要并发症。肿瘤细胞可直接或间接地影响凝血和纤溶的功能而引起肿瘤
目前,浆膜腔积液细胞计数多采用显微镜计数,操作繁琐耗时,结果的准确性、重复性较差,已不能满足临床的需要。国内已经有人用UF-100、血细胞分析仪等方法进行细胞计数,但存在仪器空
尿液成分的分析,对泌尿、肾脏系统疾病的诊断和鉴别诊断有重要的参考价值。目前临床上主要采用的方法有:干化学分析法、尿沉渣显微镜检查,以及尿流式沉渣分析法、全自动尿沉渣智
阴道分泌物检查是妇科病人的必检项目,以前检查内容通常是:清洁度、滴虫、霉菌或加测PH、胺试验、找线索细胞等。随着妇科检验医学发展,检测阴道分泌物的新指标(过氧化氢浓度、
由乙肝病毒引起的肝衰竭发病机制极其复杂,目前认为T淋巴细胞介导的免疫应答失调是主要原因之一。某些因素如治疗方式的不同对免疫细胞功能产生影响将会影响到病毒性肝炎转归
恶性肿瘤是一种肿瘤细胞出现异常增殖的恶性疾病,国内外许多研究表明,TK1(细胞质胸腺嘧啶核苷激酶,简称TK1)表达与细胞异常增殖密切相关,本文应用印迹免疫-增强化学发光法检测恶
由于得到更早的诊断和进行辅助化疗和激素治疗而使得乳腺癌的死亡率逐年降低,但乳腺癌仍是世界范围内女性死亡的最常见原因。通过广泛而深入的研究,现在已明确肿瘤的大小,病理类
肺炎支原体(uP)是介于细菌与病毒之间的一种病原微生物,可引起地区性流行,是儿童、青少年急性呼吸道感染常见病原之一,其临床表现多种多样,很难与其他病原微生物感染相鉴别,因此,uP