【摘 要】
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新药的研究与开发是一项周期长、投资大、高风险的研究项目.据国际上的统计,一种新药的成功上市,平均需要花费10~15年的时间,筛选1.5万~2万种化合物,耗资3亿~5亿美元.新药研
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所(北京)
【出 处】
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2004年全国生化与生物技术药物学术年会
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新药的研究与开发是一项周期长、投资大、高风险的研究项目.据国际上的统计,一种新药的成功上市,平均需要花费10~15年的时间,筛选1.5万~2万种化合物,耗资3亿~5亿美元.新药研发的高成本、高风险、低效率已成为新药创制的重要障碍,因此缩短新药的研发周期、减少研发费用、降低研发风险一直是新药研究人员追求的目标,这对于我国新药创制落后、投入少的现状就显得更为重要.药物分子设计中最具挑战性的研究内容是发展以靶标三维空间结构为基础、筛选或设计与靶标结构互补、具有治疗作用的药物先导物.这种基于机理和结构的药物发现可以选择性地阻断疾病发生和发展过程中最关键的病理环节,从而研发出高效低毒副作用的特异性药物.但实现这一理想目前还需突破三大技术瓶颈,即与疾病相关的靶标生物大分子数目相对不足对新药创制的制约;先导化合物的发现与优化效率低下对新药创制的制约;候选药物分子药代动力学性质及毒性的不可预见性对新药创制的制约.针对这三方面的药物分子设计研究便构成了当前药物分子设计的核心技术.本文对此进行了介绍.
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